Cyklosporin

8 hod. od přijetí vzorku

chemiluminiscenční imunoanalýza

Cyklosporin byl objeven v roce 1972 při pokusu najít vhodné antifungální přípravky. Velice brzy u něj byly zjištěny imunosupresivní vlastnosti, a tak se od konce 70. Let stává schváleným prostředkem pro potranslpantační profylaxy u pacientů po transplantaci ledvin, srdce, jater, kostní dřeně nebo pankreasu.
Lipofilní molekulu cyklosporinu, původně izolovanou z houby Trichoderma polysporum, tvoří celkem 11 aminokyselin uspořádaných do kruhu. V krvi se pohybuje z velké většiny vázána lipoproteiny a proteiny.
Cyklosporin se společně s Tacrolimem řadí mezi inhibitory kalcineurinu. Cyklosporin volně prochází membránami buněk a následně v cytosolu reaguje s imunophilinem a vytváří tak aktivní komplex. Tento komplex blokuje syntézu prozánětlivých cytokinů (zejména IL2) a inhibuje T lymfocyty.
Stejně jako Tacrolimus má celou řadu vedlejších účinků, mezi kterými vyniká zejména nefrotoxicita (akutní i chronická). Dále může způsobovat hypertenzi nebo hyperkalemii. Aby se minimalizoval rozvoj nežádoucích účinků je cyklosporin předmětem terapeutického monitorování léčiv (TDM).

Typicky s v rámci terapeutického protokolu cílí na koncetrace mezi 150 – 300 µg/l (v odběru před podáním další dávky) s tím, že s postupem terapie se dávka snižuje. V případě imunosuprese po trasplantaci srdce, jater nebo pankreasu se volí vyšší dávky. Konkrétní cílová dávka vždy závisí na zvoleném terapeutickém protokolu.

Zdroje:
SUCHÝ, David; GRUNDMANN, Milan. Cyklosporin A: farmakokinetika, monitorování a jeho použití v revmatologii.
Dustin Tedesco, Lukas Haragsim, "Cyclosporine: A Review", Journal of Transplantation, vol. 2012, Article ID 230386, 7 pages, 2012. https://doi.org/10.1155/2012/230386
Příbalový leták k metodě Cyclosporine Architect® (firma Abbott)
CONNELL, Emma. Tietz textbook of clinical chemistry and molecular diagnostics (5th edn). 2012.

Nejsou zvláštní požadavky na preanalytickou fázi.

krev - 7 dní

485 312 162 dokumentace

Odběr před dávkou, tj. 12-24 hod po poslední dávce

Terapeutické rozmezí: individuální

Dosažení peaku: 1 – 6 hodin

Poločas eliminace: 8 – 25 hodin